吗替麦考酚酯胶囊治狼疮肾炎吗？吗替麦考酚酯治疗红斑狼疮的原理与体内代谢过程

作者：李晶（主任医师）

吗替麦考酚酯（简称 MMF）是/麦考酚酸（MPA）的 2-乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径，抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的 T 和 B 淋巴细胞增殖，还可抑制 B 淋巴细胞产生抗体，抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，因此可抑制白细胞进入炎症的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1 和白介素-2 的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的 DNA 合成和增殖反应。

口服给药后，吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物 MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA 主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成 MPAG，后者无药理学活性。口服后，MPA与血浆白蛋白结合。原药吗替麦考酚酯在身体中可以检测到。食物对吸收的程度无影响，但食物使 MPA 的 Cmax降低 40%，所以推荐本品空腹服用。

口服后，在体内MPAG 通过肝肠循环被转化成 MPA，肝肠循环提高了 MPA 的血浆浓度，在服药后 6~12 小时后可观察到血浆 MPA 浓度的第二个峰值。肾功能不全患者，MPA 提高 50% 和 MPAG 提高 3 到 6 倍。

本品口服后，大多数（约 87%）药量以 MPAG 的形式从尿液中排出。在临床应用的浓度下，MPA 和 MPAG 通常不能通过血液透析清除。胆酸结合剂，如消胆胺，通过影响药物的肝肠循环。口服后，MPA 半衰期的平均值（±标准差）为 17.9（±6.5）小时。肝脏对 MPA 的葡萄糖醛酸化过程相对不受肝实质疾病的影响。

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